Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2- рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2- рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия - 2- 3 дня.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь - 40- 45% ; TCmax - 4 ч, T1/ 2 - 20 ч.
После в/ м введения Cmax достигается через 36 ч, снижается до 1/ 3 от максимальной через 3 дня. После в/ м введения пролонгированной формы Cmax достигается к концу 1 нед. Проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами и почками. T1/ 2 - 19 дней.
Показания к применению
Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально- депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения, параноидальный психоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность, период лактации.
Режим дозирования
В/ м, в разовой дозе - 50- 150 мг; повторное введение возможно через 1- 3 дня (иногда - через 24- 48 ч). Для поддерживающей терапии используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму для в/ м введения. При переходе на пероральную форму через 2- 3 дня после последней инъекции - внутрь, по 40 мг, возможно в несколько приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10- 20 мг с интервалом в 2- 3 дня до 75 мг/ сут и более. При переходе на пролонгированную в/ м форму одновременно с заключительной инъекцией следует ввести 200- 400 мг пролонгированной формы; повторные инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед; при необходимости в зависимости от состояния пациента, возможно использование более высоких доз с более короткими интервалами между введением.
Объем раствора для в/ м инъекций с концентрацией 200 мг/ мл не должен превышать 2- 3 мл, если превышает, используют раствор с концентрацией 500 мг/ мл по 250- 750 мг каждые 1- 4 нед.
При переходе с пероральной формы на в/ м введение пролонгированной необходимо учитывать, что в/ м доза 200 мг пролонгированной формы 1 раз в 2 нед эквивалентна пероральной дозе 25 мг/ сут в течение 2 нед, или пероральная суточная доза (мг) х 8 = пролонгированная суточная доза (мг) в/ м через 2 нед. После первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение 1 нед продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной дозе.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения).
Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/ или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат.
Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами.
В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Взаимодействие
Усиливает седативный эффект этанола, барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.
Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием.
Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС.
В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
С осторожностью
Антипсихотическое средство (нейролептик), производное тиоксантена. Оказывает быстрый, дозозависимый, неспецифический седативный эффект в начале терапии до наступления антипсихотического действия, к которому быстро развивается толерантность.
Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2- рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой дофаминовых D2- рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса.
После однократной инъекции наступает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики; продолжительность действия - 2- 3 дня.
Фармакокинетика
Биодоступность при приеме внутрь - 40- 45% ; TCmax - 4 ч, T1/ 2 - 20 ч.
После в/ м введения Cmax достигается через 36 ч, снижается до 1/ 3 от максимальной через 3 дня. После в/ м введения пролонгированной формы Cmax достигается к концу 1 нед. Проникает в незначительных количествах через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Выводится в виде неактивных метаболитов с каловыми массами и почками. T1/ 2 - 19 дней.
Показания к применению
Шизофрения, психотические расстройства (галлюцинации, параноидальный бред, нарушения мышления, ажитация, тревожность, враждебность, агрессивность), маниакально- депрессивный психоз (маниакальная фаза), психомоторное возбуждение при умственной отсталости, сенильное слабоумие с параноидальными идеями, дезориентацией, спутанностью сознания, острый психоз, маниакальный хронический психоз в фазе обострения; пролонгированная форма (поддерживающая терапия) - шизофрения, параноидальный психоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острая интоксикация этанолом, барбитуратами, опиоидными анальгетиками; кома различного генеза, беременность, период лактации.
Режим дозирования
В/ м, в разовой дозе - 50- 150 мг; повторное введение возможно через 1- 3 дня (иногда - через 24- 48 ч). Для поддерживающей терапии используют пероральную или пролонгированную лекарственную форму для в/ м введения. При переходе на пероральную форму через 2- 3 дня после последней инъекции - внутрь, по 40 мг, возможно в несколько приемов; при необходимости дозу можно увеличивать на 10- 20 мг с интервалом в 2- 3 дня до 75 мг/ сут и более. При переходе на пролонгированную в/ м форму одновременно с заключительной инъекцией следует ввести 200- 400 мг пролонгированной формы; повторные инъекции пролонгированной формы проводятся через каждые 2 нед; при необходимости в зависимости от состояния пациента, возможно использование более высоких доз с более короткими интервалами между введением.
Объем раствора для в/ м инъекций с концентрацией 200 мг/ мл не должен превышать 2- 3 мл, если превышает, используют раствор с концентрацией 500 мг/ мл по 250- 750 мг каждые 1- 4 нед.
При переходе с пероральной формы на в/ м введение пролонгированной необходимо учитывать, что в/ м доза 200 мг пролонгированной формы 1 раз в 2 нед эквивалентна пероральной дозе 25 мг/ сут в течение 2 нед, или пероральная суточная доза (мг) х 8 = пролонгированная суточная доза (мг) в/ м через 2 нед. После первой инъекции пролонгированной формы пациентам следует в течение 1 нед продолжать принимать препарат перорально, но в сниженной дозе.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, экстрапирамидные расстройства, поздняя дискинезия, редко - злокачественный нейролептический синдром, вплоть до летального исхода (гипертермия, мышечная ригидность, нарушение сознания, лабильность АД, тахикардия, усиление потоотделения).
Со стороны ССС: тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запоры, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Прочие: задержка мочи; парез аккомодации.
Особые указания
При экстрапирамидных нарушениях снижают дозу и/ или назначают противопаркинсонические ЛС; при поздней дискинезии уменьшают дозу или отменяют препарат.
Во время лечения необходимо избегать управления автомобилем и работы с механизмами.
В случае возникновения злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить антипсихотическое ЛС и назначить симптоматическую и поддерживающую терапию.
Взаимодействие
Усиливает седативный эффект этанола, барбитуратов и др. ЛС, угнетающих ЦНС.
Блокирует гипотензивное действие гуанетидина и ЛС с аналогичным действием.
Снижает эффект леводопы и др. адренергических ЛС.
В комбинации с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов.
С осторожностью
Заболевания печени, сердца, эпилептический синдром.
Передозировка
Симптомы: сонливость, кома, экстрапирамидные расстройства, судороги, снижение АД, шок, гипотермия.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая, поддерживающая терапия.
С уважением, Вадим Викторович.