действительно ли топамакс является аналогом эпитомакса, если можно, сообщите механизм действия, побочные эффекты, показания и противопоказания препарата, ребёнок 7 лет, весит 24 кг, принимает эпитомакс 50 мг по 3 таблетки - 1 утром, 2 вечером, если можно заменить на топамакс, то сообщите её дозу и т. п. У дочери спастический тетрапарез, устойчивая эпилепсия, покс- синдром, постоянные пики во время сна.
Международное наименование:
Топирамат (Topiramate)
Групповая принадлежность:
Противосудорожное средство
Описание действующего вещества (МНН):
Топирамат
Лекарственная форма:
капсулы, таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Противоэпилептическое средство. Уменьшает частоту возникновения потенциалов действия, характерных для нейрона в состоянии стойкой деполяризации, что свидетельствует о зависимости блокирующего действия топирамата на Na+ -каналы от состояния нейрона. Повышает активность ГАМК в отношении некоторых подтипов ГАМК- рецепторов (в т. ч. ГАМК а- рецепторов), а также модулирует активность самих ГАМК а- рецепторов; препятствует активации каинатом чувствительности каинат/ АМПК- рецепторов (альфа- амино- 3- гидрокси- 5 метилизоксазол- 4- пропионовая кислота) к глутамату, не влияет на активность N- метил- D- аспартата в отношении NMDA- рецепторов. Эти эффекты дозозависимы при концентрации топирамата в плазме 1- 200 мкМ, с минимальной активностью в пределах 1- 10 мкМ. Угнетает активность некоторых изоферментов карбоангидразы (II- IV), однако этот эффект более слабый, чем у ацетазоламида, и вероятно, не является основным в противосудорожной активности топирамата.
Показания:
В качестве монотерапии - впервые диагностированная эпилепсия. В качестве вспомогательного ЛС у взрослых и детей старше 2 лет - парциальные или генерализованные тонико- клонические припадки; эпилептические припадки на фоне синдрома Леннокса- Гасто.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (до 2 лет). C осторожностью. Почечная/ печеночная недостаточность, нефроуролитиаз (в т. ч. в прошлом и в семейном анамнезе), гиперкальциурия.
Побочные действия:
Атаксия, снижение способности к концентрации внимания, спутанность сознания, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, сонливость, нарушение мышления; редко - возбуждение, амнезия, снижение аппетита, афазия, депрессия, эмоциональная лабильность, нарушение речи, нистагм, нарушение зрения (в т. ч. диплопия), извращение вкусовых ощущений, тошнота, нефроуролитиаз, снижение массы тела. Возможно возникновение синдрома (обычно через 1 мес от начала терапии), характеризующегося миопией на фоне повышения внутриглазной гипертензии. При этом также отмечалось острое понижение остроты зрения и/ или боль в области глаза. Офтальмологические проявления включали: миопию, уменьшение глубины передней камеры глаза, гиперемию слизистой оболочки глаза и повышение внутриглазного давления. В некоторых случаях - мидриаз. Возможным механизмом этого синдрома является увеличение супрацилиарного выпота, что приводит к смещению вперед хрусталика и радужной оболочки и в результате к развитию вторичной закрытоугольной глаукомы. Лечение включает прекращение приема препарата и мероприятия, направленные на снижение внутриглазного давления. Передозировка. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Применение активированного угля неэффективно, т. к. в экспериментах in vitro было показано, что он не адсорбирует топирамат. Эффективный способ выведения топирамата из организма - гемодиализ.
Способ применения и дозы:
Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетки не следует делить. Капсулы предназначены для пациентов, испытывающих трудности с проглатыванием таблеток (дети, пожилые пациенты). Капсулы следует осторожно открыть, содержимое капсул смешать с небольшим количеством (1 ч. ложка) мягкой пищи и немедленно проглотить, не разжевывая. Капсулы можно также глотать целиком. При применении в качестве монотерапии необходимо учитывать возможное влияние отмены сопутствующей противосудорожной терапии (ПСТ) на частоту припадков. В тех случаях, когда нежелательно резко отменять сопутствующую ПСТ, дозы ЛС уменьшают постепенно, снижая дозу на 1/ 3 каждые 2 нед. При отмене ЛС, являющихся индукторами микросомальных "печеночных" ферментов, концентрации топирамата в плазме и будут возрастать. В таких ситуациях при наличии клинических показаний дозу можно уменьшить. Взрослым в начале проведения монотерапии - по 25 мг 1 раз в сутки перед сном в течение 1 нед. Затем дозу повышают с интервалом в 1- 2 нед на 25- 50 мг/ сут (суточную дозу делят на 2 приема). При непереносимости такого режима терапии дозу повышают на меньшую величину или через большие интервалы. Дозу подбирают в зависимости от эффекта. Рекомендуемая доза - 100 мг/ сут, максимальная суточная доза - 500 мг. В некоторых случаях при монотерапии рефрактерной к лечению эпилепсии доза топирамата составляет 1 г/ сут. Детям старше 2 лет при монотерапии в первую неделю лечения - по 0. 5- 1 мг/ кг/ сут (суточную дозу делят на 2 приема). Величина дозы и скорость ее повышения определяются клинической эффективностью и переносимостью терапии. Рекомендуемый диапазон доз при монотерапии топираматом у детей старше 2 лет - 3- 6 мг/ кг/ сут. При недавно диагностированных парциальных припадках - до 500 мг/ сут. При назначении в комбинации с др. противосудорожными ЛС у взрослых начальная доза - 50 мг 1 раз в сутки на ночь в течение 1 нед. Далее дозу увеличивают на 25- 50 мг каждую неделю до достижения эффективной дозы. Средняя суточная доза - 200- 400 мг, кратность приема - 2 раза в сутки. При необходимости возможно увеличение суточной дозы до максимальной - 1600 мг. Критерием подбора дозы служит клинический эффект, у некоторых больных он может быть достигнут при приеме препарата 1 раз в сутки. При проведнии комбинированной противосудорожной терапии у детей старше 2 лет рекомендуемая суммарная суточная доза - 5- 9 мг/ кг за 2 приема. Подбор дозы начинают с 25 мг/ сут (или менее, из расчета 1- 3 мг/ кг/ сут) на ночь в течение 1 нед. В дальнейшем дозу можно увеличивать на 1- 3 мг/ кг в 1- 2 нед и принимать в 2 приема. Дневная доза 30 мг/ кг обычно хорошо переносится. В дни проведения гемодиализа топирамат следует назначать дополнительно в дозе, равной 1/ 2 суточной дозы, в 2 приема (до и после процедуры). Отменять препарат следует постепенно, чтобы свести к минимуму возможность повышения частоты припадков (на 100 мг/ нед).
Особые указания:
У больных с предрасположенностью к нефроуролитиазу повышается риск образования камней в почках, для предотвращения которого необходимо адекватное повышение объема потребляемой жидкости. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие:
Снижает эффективность пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов. Уменьшает AUC дигоксина на 12% . Не рекомендуется одновременный прием этанола или др. ЛС, угнетающих ЦНС. При одновременном приеме с карбамазепином AUC карбамазепина остается неизменной или незначительно изменяется (менее чем на 10% ), тогда как AUC топирамата снижается на 40% . При совместном назначении AUC фенитоина остается неизменной или повышается на 25% , тогда как AUC топирамата снижается на 48% ; может потребоваться коррекция режима дозирования последнего. При одновременном применении с вальпроевой кислотой AUC вальпроевой кислоты снижается на 11% , топирамата - на 14% . Ингибиторы карбоангидразы (ацетазоламид) повышают риск образования почечных конкрементов.
Вопрос замены решается только с врачом. С уважением. Светлана Владимировна.