Показания:
депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
панические расстройства с/без агорафобии.
Противопоказания:
повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;
одновременный прием ингибиторов МАО;
беременность;
период лактации (грудного вскармливания);
детский возраст до 15 лет.
Узнать стоимость препарата:
http://www.eapteka.ru/goods/drugs/neurology/antidepressants/?id=206857
Фармакологическое действие:
Фармакологическое действие - антидепрессивное.
Действующее вещество:
›› Эсциталопрам* (Escitalopram*)
Латинское название:
Cipralex
АТХ:
›› N06AB10 Эсциталопрам
Фармакологическая группа:
›› Антидепрессанты
Нозологическая классификация (МКБ-10):
›› F32 Депрессивный эпизод
›› F33 Рекуррентное депрессивное расстройство
›› F40.0 Агорафобия
›› F41.0 Паническое расстройство [эпизодическая пароксизмальная тревожность]
Состав и форма выпуска:
в контурной ячейковой упаковке 14 шт.; в пачке картонной 2 упаковки (5 мг, 20 мг) или в пачке картонной 1, 2 или 4 упаковки (10 мг).
Описание лекарственной формы:
Таблетки 5 мг: белого цвета, выпуклые, круглые, диаметром 6 мм, с маркировкой «ЕК»; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.
Таблетки 10 мг: белого цвета, выпуклые, овальные (8 мм × 5,5 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «L» симметрично около риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.
Таблетки 20 мг: белого цвета, выпуклые, овальные (11,5 мм × 7 мм), с риской, с маркировкой «Е» и «N» симметрично около риски; на изломе — ядро и оболочка белого цвета.
Характеристика:
Антидепрессант, СИОЗС.
Фармакокинетика:
Всасывание
Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама — около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови — около 4 ч после многократного применения.
Распределение
Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Кажущийся объем распределения после перорального применения — от 12 до 26 л/кг.
Кинетика эсциталопрама линейна.
CSS достигается примерно через 1 нед. Средняя CSS 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг.
Метаболизм
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов.
После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было.
Выведение
T1/2 после многократного применения — около 30 ч. Cl при пероральном применении — около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Бóльшая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.
Фармакодинамика:
Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Применение при беременности и кормлении грудью:
Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение СИОЗС в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали СИОЗС вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения СИОЗС при беременности их прием не должен резко прерываться.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы: наиболее часто — тошнота, снижение аппетита, диарея, запор; возможны — рвота, сухость во рту, изменение лабораторных показателей функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: наиболее часто — бессонница или сонливость, головокружение, слабость; возможны — расстройства зрения, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, нарушения вкусовых ощущений, серотониновый синдром, галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность.
Со стороны обмена веществ: наиболее часто — повышенная потливость, гипертермия; возможно — гипонатриемия.
Со стороны половой системы: наиболее часто — снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна ортостатическая гипотензия.
Со стороны эндокринной системы: возможно — недостаточная секреция АДГ, галакторея.
Со стороны костно-мышечной системы: возможно — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: возможно — анафилактические реакции, ангионевротический отек.
Дерматологические реакции: возможно — кожная сыпь, зуд, экхимозы, пурпура.
Прочие: наиболее часто — синусит; возможно — задержка мочи.
При резкой отмене препарата после длительного применения возможны реакции отмены — головокружение, головная боль и тошнота. Выраженность данных реакций незначительна, а продолжительность ограничена.
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Передозировка:
Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмия, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.
Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Взаимодействие:
Фармакодинамическое взаимодействие
При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром.
Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности.
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов.
Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови.
При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Фармакокинетическое взаимодействие
Совместное применение с препаратами, ингибирующими изофермент CYP2C19, может повышать концентрацию эсциталопрама в плазме крови. С осторожностью следует применять эсциталопрам одновременно с подобными препаратами (в т.ч. с омепразолом); может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама.
С осторожностью следует назначать Ципралекс в высоких дозах одновременно с циметидином в высоких дозах, который является сильным ингибитором изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2.
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и ЛС, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов (дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина) или антипсихотиков (рисперидона, тиоридазина, галоперидола). В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.
Способ применения и дозы:
Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
При депрессивных эпизодах — обычно в дозе 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут с последующим увеличением до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут.
Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (Cl креатинина <30 мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью.
Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1–2 нед во избежание развития синдрома отмены.
Особые указания:
Эсциталопрам нельзя назначать одновременно с ингибиторами МАО. Эсциталопрам может быть назначен через 14 дней после прекращения лечения необратимыми ингибиторами МАО и как минимум через 1 день после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО типа А, в т.ч. моклобемидом. Как минимум 7 дней должно пройти после окончания приема эсциталопрама, прежде чем можно начинать лечение неселективными ингибиторами МАО.
У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения СИОЗС (включая эсциталопрам) может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта, рекомендуется применять препарат в низких начальных дозах.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение препарата у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, необходимо отменить.
С осторожностью следует применять эсциталопрам у пациентов с указаниями в анамнезе на манию/гипоманию. При развитии маниакального состояния эсциталопрам необходимо отменить.
При лечении эсциталопрамом больных сахарным диабетом возможно изменение уровня глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Риск совершения самоубийства свойственен депрессии и может сохраняться до существенного улучшения состояния, наступившего спонтанно или вследствие проводимой терапии. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами, находящимися на лечении антидепрессантами, особенно в начале лечения из-за возможности клинического ухудшения и/или появления суицидальных проявлений (мыслей и поведения). Эта предосторожность должна соблюдаться и при лечении других психических расстройств из-за возможности одновременного развития депрессивного эпизода.
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. С осторожностью следует назначать эсциталопрам и другие СИОЗС пациентам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме эсциталопрама возможно развитие кожных кровоизлияний (экхимозы и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Клинический опыт применения эсциталопрама в сочетании с электросудорожной терапией ограничен, поэтому в данном случае следует соблюдать осторожность.
Не рекомендуется одновременное применение эсциталопрама и ингибиторов МАО типа А из-за риска развития серотонинового синдрома.
У больных, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях может развиваться серотониновый синдром. Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с ЛС, обладающими серотонинергическим действием. Комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия, может указывать на развитие серотонинового синдрома. Если это произошло, СИОЗС и серотонинергические препараты следует немедленно отменить и назначить симптоматическую терапию.
Одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Хотя эсциталопрам не влияет на психомоторную активность, в период лечения не рекомендуется управлять автомобилем или механизмами.
Срок годности:
3 года
Условия хранения:
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.